如何提高WDG農(nóng)藥產(chǎn)品的崩解性能和懸浮率

1 研制和制備過程中嚴(yán)格控制的幾個(gè)關(guān)鍵過程：

（1）粉碎過程

粒度是決定WG懸浮率的一個(gè)重要前提。擠壓法WG對物料細(xì)度的要求應(yīng)控制在1200目左右。沒有這一細(xì)度，懸浮率無法提高。擠壓法制WG的物料粉碎一般采 用干法。目 前粉碎的手段有三：機(jī)械粉碎，氣流粉碎和沸騰床粉碎。前者細(xì)度達(dá)不到要求。氣流粉碎對中低熔點(diǎn)的原藥往往發(fā)熱而粘盤。沸騰床粉碎效 果最佳但耗能亦高。建議采 用機(jī)械粉碎與沸騰床相結(jié)合的方法，以求最佳。一般將有效成分，填料和助劑一并混合粉碎。對生 產(chǎn)低含量的WG而言，由 于耗能太大，也可只粉碎原藥或加部 分輔料和助劑，并外購細(xì)度達(dá)標(biāo)的填料。但須保證質(zhì) 量，否則，今后有 用 戶堵噴頭之憂。

（2）捏合過程

該過程作 用有二：一為有效成分與表面活性劑等均衡展著，二是物料與水充分潤濕，，使材料具有充分的可塑性，因此，這一過程又稱為物料的塑化過程。

表面活性劑的布展均勻很重要，否則，會影響今后的懸浮率。水分的控制是這一過程的重點(diǎn)和難點(diǎn)。達(dá)不到飽和點(diǎn)，塑性過差，影響成品率和最終產(chǎn) 品的強(qiáng) 度。過飽和，除會導(dǎo)至產(chǎn) 品粘連外更壞的結(jié)果是影響產(chǎn) 品的分散和崩解性 能。加水量的多少還與環(huán)境的濕度和原物料的濕度有關(guān)，目 前未見對這一過程電腦控制。擠壓法WG的捏合過程中，物料的性 能在飽和電附近表現(xiàn)敏感，必須配備熟練的操作人員以適應(yīng)工藝要求。

(3)擠壓造粒過程

目 前能滿足擠壓法WG配方工藝要求的制粒設(shè) 備有兩類：一類為筐式擠壓造粒，另一類是螺桿擠壓造粒。前者能適應(yīng)較多農(nóng)藥品種的制粒，缺 點(diǎn)在于目 前國產(chǎn)單機(jī)規(guī) 格過小，很難實(shí)現(xiàn)生 產(chǎn)全流程的單機(jī)聯(lián)動。另一缺 點(diǎn)是物料裸露空間，尤其在高溫季節(jié)，會引起水分的過度蒸發(fā)，無論現(xiàn)場是否噴水補(bǔ)充，均為影響產(chǎn) 品質(zhì) 量的一大隱患。建議相對隔離，減 少空間。另一造粒工藝為螺桿擠壓。此法單機(jī)產(chǎn)量較大，產(chǎn)能規(guī) 格也較多，可實(shí)現(xiàn)生 產(chǎn)流水線的單機(jī)聯(lián)動和連續(xù)化生 產(chǎn)。存在的問題是現(xiàn)國產(chǎn)的機(jī)械大多是為塑料加 工配套設(shè)計(jì)的，與農(nóng)藥WG的物料性 能的多樣化不匹配。因此使 用得較多的為軟性材料的擠壓造粒，例如草甘磷胺鹽WSG的擠壓造粒。將硬度較大的物料選擇螺桿擠壓造粒，產(chǎn) 品的分散性和崩解性 能會顯著下降。欲得強(qiáng) 度適中，崩解優(yōu)秀的WG，擠壓過程中的壓頭壓力匹配至關(guān)重要。目 前，國產(chǎn)設(shè) 備壓力不可調(diào)配，也不現(xiàn)示，亟待創(chuàng)新。提醒農(nóng)藥企業(yè)，造粒工藝的選擇和設(shè) 備的選型，與崩解性 能密切相關(guān)。

（4）干燥過程

適合WG干燥的裝備有兩類，分 別是物料垂直方向不浮動的各種熱風(fēng)葙式干燥和物料上下浮動的沸騰床干燥，但產(chǎn) 品強(qiáng) 度設(shè)計(jì)得較低的WG不宜沸騰干燥。沸騰床干燥受熱均勻，兼有整粒效 果，對產(chǎn) 品的懸__浮率，分散崩解性 能等可 靠度高但成品率較葙式低。無論那種方式，干燥過程的關(guān)鍵是溫度控制和受熱均勻。除低熔點(diǎn)農(nóng)藥外，擠壓法WG的干燥溫度以70－90℃為宜，不宜過高。加熱過程對WG物料的內(nèi)部結(jié)構(gòu)而言，是一個(gè)很復(fù)雜的物理化學(xué)過程。例如，過熱或局部過熱，會引起某些活性物的晶體長大，對許 多組分會誘發(fā)結(jié)聚等，宏觀表現(xiàn)集中在分散性變差，懸浮率下降等。

3．2．2關(guān)于配方助劑的篩選

(1)關(guān)于分散劑

擠壓法制WG所需的分散劑以陰離子表面活性劑為主，且為親油基團(tuán)很大的陰離子表面活性劑。盡管也用到非離子表面活性劑劑，但一般只作第一分散劑的輔助組份，且分子量較大，稱為隔離劑也許更準(zhǔn)確些：如聚乙稀基吡咯烷酮，PVA等，Ta們在制備過程中還兼有粘結(jié)功能。擠壓法制WG配方中的分散劑之所以以大”油頭”陰離子表面活性劑為主，是因?yàn)椋骸坝皖^“大才能與活性物微粒表面“錨”得牢。也是為了適應(yīng)WG的多道物理加 工和干濕交替及溫度變化，沒有很強(qiáng)的附著力，尤其在烘干過程中很容易脫附而發(fā)生聚結(jié)，甚至導(dǎo)致不崩解不懸浮。WG的粉體微粒通過擠壓成型而緊密聚集。陰離子分散劑在WG遇水時(shí)，能幫助相鄰的粒子產(chǎn)生排斥力而迅速分散。可供挑選的分散劑有：萘磺酸鹽甲醛縮合物類，木質(zhì)素磺酸鹽類，聚羧酸鹽類等，烷芳基磺酸鹽類偶爾用到，但在大多數(shù)擠壓法的配方中表現(xiàn)較差。近年來聚羧酸鹽類高分子分散劑發(fā)展很快，目 前推廣使 用的聚丙烯酸鹽類分散劑加速了WG的發(fā)展。此類分散劑品種較多，如丙烯酸與順酐，與苯乙烯，與異丁烯等的共聚物鹽類分散劑等，能適

應(yīng)更多品種的WG生 產(chǎn)。

（2）關(guān)于潤濕劑

潤濕劑的選擇很活躍，主 要有：烷基苯磺酸鹽（如硅膠在WG中一般只作輔助材料，用的比例過大，導(dǎo)致物料體積龐大，在捏和過程中會吸收很多水分，并給干燥帶來麻煩。擠壓法制WG的配方中一般不配備專 門的崩解劑，而靠各組分的調(diào)整現(xiàn)示出很好的崩解性 能。僅有少數(shù)藥物，如中低熔點(diǎn)的藥物WG，加一些遇水膨漲的材料如膨潤土，玉米淀粉等。

(4)協(xié)調(diào)和平衡

擠壓法生 產(chǎn)WG的配方技 術(shù)有其獨(dú)特性。Ta不同于懸浮劑系統(tǒng)的各種制劑，因?yàn)樵谒�系統(tǒng)中，各組分可 以按規(guī)律泳動，按設(shè)計(jì)者的愿望在空間定位。Ta也不同于WP，因?yàn)閿D壓法生 產(chǎn)WG的過程中，有一個(gè)與水締合，擠壓，加熱干燥的過程。盡管在捏合，擠壓造粒的過程中，已按設(shè)計(jì)者的愿望以農(nóng)藥活性物的表面為中心，完成了各組分的空間定位。麻煩的是在后來的干燥工段，水分子受熱蒸發(fā)的過程中，原有的吸附平衡被破壞了。水分子原來所占據(jù)的那些吸附點(diǎn)空余了，給其Ta組分的熱運(yùn)動帶來空間。其中最活躍的是熔點(diǎn)較低的組分（表面活性劑和農(nóng)藥）因此，按同一配方所制得的WG，在干燥前后，懸浮率和分散性都會有變差的趨勢。WG配方技 術(shù)研究者的主 要任務(wù)就是要把受熱干燥中吸附平衡被破壞的程度控制得最小。

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