除草劑安全劑研究概況

除草劑的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展為我國(guó)乃至世界農(nóng)業(yè)生產(chǎn)做出了巨大的貢獻(xiàn)。除草劑的選擇性是除草劑應(yīng)用的前提，通過(guò)在除草劑中加入安全劑可以大大提高除草劑的選擇性和對(duì)作物的安全性。因此，除草劑安全劑應(yīng)運(yùn)而生。
除草劑安全劑(safener)，也稱解毒劑(antidote)或保護(hù)劑(protectant)，是具有獨(dú)特性能的化學(xué)物質(zhì)。除草劑安全劑是在不影響除草劑對(duì)靶標(biāo)雜草活性的前提下，有選擇地保護(hù)作物免遭除草劑藥害，從而增強(qiáng)作物對(duì)除草劑的耐受能力，增加除草劑對(duì)作物的安全性。在美國(guó)、德國(guó)、瑞士、日本、加拿大、俄羅斯、韓國(guó)和匈牙利等國(guó)對(duì)除草劑安全劑的研究較多，我國(guó)起步較晚，在80年代末才開(kāi)始這項(xiàng)研究。

1  除草劑安全劑的發(fā)現(xiàn)及研究歷史

除草劑安全化現(xiàn)象最早發(fā)現(xiàn)于1947年。當(dāng)時(shí) Hoffmann偶然發(fā)現(xiàn)用2，4，5一涕處理過(guò)的番茄，以后接觸到除草劑2，4一滴的液霧不會(huì)產(chǎn)生藥害。進(jìn)一步研究表明，用2，4一滴葉面處理后，能保護(hù)小麥免受燕麥靈(barban)的藥害。Hoffmann認(rèn)為這些相互作用關(guān)系具有潛在的意義，因而他建立了檢測(cè)化合物是否具有安全劑活性的篩選程序，在多年研究的基礎(chǔ)上于1962年首次提出了安全劑這一概念。幾年后，Hoffmann提出了世界上第一個(gè)安全劑l，8一萘二甲酸酐(NA)，作為保護(hù)玉米免受硫代氯基惡酸酯除草劑藥害。該安全劑1972年由Gulfoil公司商品化，以商品名“Protect”申請(qǐng)了專利。此后，世界各國(guó)科學(xué)家開(kāi)發(fā)出多種類型的安全劑，已有數(shù)百個(gè)有安全劑作用的化合物問(wèn)世，其中大約有30種能在農(nóng)田中使用。

2除草劑安全劑的類型及開(kāi)發(fā)應(yīng)用現(xiàn)狀

2．1除草劑安全劑的類型

2．1．1按化合物分類  二氯乙酰胺類，肟醚類，羧酸衍生物類，磺酸衍生物類，惡唑、噻唑和其它雜環(huán)化合物，酮類及其衍生物。

2．1．2按結(jié)構(gòu)分類  萘酸酐類、二氯乙酰胺類、肟醚類、雜環(huán)類、磺酰脲(胺)類、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑類、除草劑類和殺菌劑類。

2．1．3按作用方式與作用原理分類  結(jié)合型、分解型、頡抗型、補(bǔ)償型。

2．2除草劑安全劑的研究和開(kāi)發(fā)應(yīng)用現(xiàn)狀

    目前，由于除草劑的廣泛應(yīng)用，除草劑藥害問(wèn)題的不斷出現(xiàn)，除草劑安全劑的研究異�；钴S，具有安全劑作用的新化合物被陸續(xù)開(kāi)發(fā)出來(lái)。涉及的除草劑類型包括酰胺類、氨基甲酸酯類、苯氧羧酸類、芳氧苯氧丙酸類、磺酰脲類、磺酰胺類、咪唑啉酮類、環(huán)已二酮類、異惡唑二酮類、均三氮苯類等。保護(hù)的作物有玉米、水稻、高粱、小麥、大麥、黑麥、棉花、大豆等，大多數(shù)安全劑是用來(lái)保護(hù)禾谷類作物的(詳見(jiàn)表1)。

3  除草劑安全劑的作用機(jī)制

國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)安全劑的作用機(jī)制提出了4種假說(shuō)來(lái)解釋其作用模式：①安全劑可能干擾除草劑的吸收和傳導(dǎo)；②安全劑可能與除草劑受體和靶標(biāo)位點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)；③安全劑加強(qiáng)除草劑在作物體內(nèi)的代謝；④以上幾種作用模式聯(lián)合作用。在以上4種假說(shuō)中，結(jié)構(gòu)活性理論、谷胱甘肽軛合論和羥基化作用是三種較為普遍的作用機(jī)制解釋。

3．1結(jié)構(gòu)活性理論(QSAR)

Stephenson等人研究了31種酰胺化合物作為安全劑，以減輕除草劑EPTC(菌達(dá)滅)對(duì)玉米的傷害。結(jié)果發(fā)現(xiàn)與EPTC結(jié)構(gòu)非常相似的化合物，如 dichlormid(二氯丙烯胺)和N，N一二丙基一2，2一二氯乙酰胺，有很高的安全活性。但將酰胺分子中 R—CO一的烴基R或一NRl2的烴基R1改成其它基團(tuán)時(shí)，活性急劇下降。因此他們提出，安全劑結(jié)構(gòu)與活性密切相關(guān)。與除草劑具有相似結(jié)構(gòu)的物質(zhì)有較好的安全活性(即相似結(jié)構(gòu)活性理論)。Yenne等人利用計(jì)算機(jī)輔助分子設(shè)計(jì)方法(CAMM)，分析了包括EPTC／dichlormid在內(nèi)的7組除草劑／安全劑的分子結(jié)構(gòu)參數(shù)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)各組物質(zhì)間的結(jié)構(gòu)參數(shù)均有許多相似之處。這一論點(diǎn)有力地支持了Ste— phenson的相似結(jié)構(gòu)活性理論[1盯。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)的磺酰脲類安全劑能夠保護(hù)作物免遭磺酰脲類除草劑的傷害，也進(jìn)一步證實(shí)和豐富了這一理論。

3．2谷胱甘肽(GSH)軛合論

Shimabukuro等人首次報(bào)道了除草劑與谷胱甘肽的軛合作用，發(fā)現(xiàn)除草劑阿特拉津在谷胱甘肽一s一轉(zhuǎn)移酶(GST)的催化作用下，可與谷胱甘肽形成無(wú)毒性的軛合物[1]。Lay和Casida研究了二氯乙酰胺類安全劑與硫代氨基甲酸酯類除草劑的作用方式，指出除草劑EPTC在植物體內(nèi)首先轉(zhuǎn)化為有毒性的亞砜代謝物，安全劑則是通過(guò)增加GSH的含量和提高GST的活性來(lái)加快解除亞砜毒性的速率。近年來(lái)，葉非等人研究了安全劑R一28725保護(hù)玉米免受氯嘧磺隆和咪唑乙煙酸藥害的作用機(jī)理。當(dāng)氯嘧磺隆使用量為5、10、15 g／hm。，咪唑乙煙酸的使用量為20、40、60 g／hm2時(shí)，加入R一28725能夠明顯提高玉米株高、株鮮重和產(chǎn)量，直接增加玉米植株體內(nèi)谷胱甘肽的含量，增加兩種除草劑與谷胱甘肽的軛合，從而達(dá)到解毒的目的。這一研究結(jié)果進(jìn)一步證實(shí)和支持了谷胱甘肽軛合理論。

3．3細(xì)胞色素P450單氧化酶(CytP450)催化的羥基化理論

  Cole D．J．研究發(fā)現(xiàn)，CytP450能促進(jìn)磺酰脲類除草劑的芳基或烷基的羥基化瓜，生成無(wú)毒代謝物。Joanna等人報(bào)道，他們用解草酮處理玉米種子，使綠麥隆羥基化酶的活性增強(qiáng)了15倍。

  每種除草劑安全劑的作用機(jī)制都不是單一的，而是幾種機(jī)制聯(lián)合作用。如解草酮在玉米中誘導(dǎo)形成GST與除草劑異丙甲草胺產(chǎn)生軛合物，它也可誘導(dǎo)氟嘧磺隆的羥基化作用。盡管除草劑安全劑作用機(jī)制的研究已引起人們的廣泛關(guān)注，但確定的作用機(jī)制仍有待闡明，需要更有說(shuō)服力的證據(jù)來(lái)證明以上作用機(jī)制假說(shuō)。

   4  除草劑安全劑的發(fā)展前景

  除草劑使用的關(guān)鍵是提高選擇性，而除草劑安全劑在提高除草劑的選擇性上起了重要作用。安全劑的使用，可以擴(kuò)大選擇性不高甚至無(wú)選擇性的除草劑的應(yīng)用作物范圍，提高現(xiàn)有除草劑品種的選擇性和廣譜性，同時(shí)在除草劑中加入安全劑對(duì)除草劑制劑的商品化十分有益。

  生物技術(shù)、化學(xué)技術(shù)與計(jì)算機(jī)技術(shù)相結(jié)合是未來(lái)除草劑安全劑研究的發(fā)展方向。借助計(jì)算機(jī)輔助分子設(shè)計(jì)來(lái)進(jìn)行安全劑的研制，使其由隨機(jī)篩選向合理的分子設(shè)計(jì)方向發(fā)展。利用生物技術(shù)從分子水平上認(rèn)識(shí)安全劑的作用機(jī)制，結(jié)合生理學(xué)與生物化學(xué)來(lái)研究除草劑和安全劑對(duì)作用的共同影響。

  除草劑安全劑從一個(gè)新的角度去利用、完善和開(kāi)發(fā)現(xiàn)有除草劑的功能，為除草劑的研究提供了新途徑，對(duì)除草劑的應(yīng)用具有重要意義。安全劑作為除草劑研究中的分支領(lǐng)域具有廣闊的發(fā)展前景，應(yīng)當(dāng)引起我們的高度重視。

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