專利過期農(nóng)藥品種點評——氟啶蟲酰胺

2003年氟啶蟲酰胺上市，2009年的銷售額為3,500萬美元，2004—2009年復(fù)合年增長率為28.50%；2010年銷售額4,000萬美元，同比增長14.29%。石原產(chǎn)業(yè)已制定了氟啶蟲酰胺全球銷售目標(biāo)，年銷售額至少達5,000萬美元。目前看來，這一目標(biāo)并不遙遠。

氟啶蟲酰胺的市場起程于美國，繼而涉足歐洲、亞洲和拉美市場等，迄今已在全球30多個國家登記上市，其中包括：美國、法國、英國、荷蘭、韓國、巴西、哥倫比亞、日本、中國、意大利、印度和澳大利亞等。
2003年9月26日，氟啶蟲酰胺首次在美國取得登記。

2010年9月1日，氟啶蟲酰胺列入歐盟農(nóng)藥登記條例 (1107/2009) 已登記有效成分名單，有效期至2020年8月31日。

氟啶蟲酰胺的化合物專利
2013年7月，氟啶蟲酰胺在歐洲、美國和中國的專利保護幾乎同時到期；2013年9月25日，其在美國的登記資料保護期滿；2020年8月31日，它在歐盟的登記資料保護終止。因此，2013年，氟啶蟲酰胺在中、美、歐市場都已成為專利過期產(chǎn)品。但至2013年12月12日，除分裝登記外，還沒有一家中國企業(yè)登記氟啶蟲酰胺。

氟啶蟲酰胺的作用機理及其應(yīng)用
氟啶蟲酰胺作用機理新穎，對蚜蟲等刺吸式口器害蟲具有很好的神經(jīng)毒性和快速拒食活性。它對蚜蟲口針的阻塞作用使其類似于吡蚜酮，但它又不像吡蚜酮能使飛蝗前腸的自發(fā)性收縮增強；它具有神經(jīng)毒性，但其對典型的神經(jīng)毒劑作用靶標(biāo)乙酰膽堿酯酶和煙堿乙酰膽堿受體等沒有作用。國際殺蟲劑抗性行動委員會將氟啶蟲酰胺劃分為9C類：選擇性同翅目拒食劑，它是該組產(chǎn)品中的唯一成員�！拔ㄒ怀蓡T”意味著它與其他殺蟲劑沒有交互抗性。

刺吸式口器害蟲取食帶有氟啶蟲酰胺的植物汁液后，30 min內(nèi)迅速停止取食，且這種拒食作用具有不可恢復(fù)性，1 h內(nèi)完全沒有排泄物出現(xiàn)，被阻止吸汁的害蟲最終因饑餓而死亡。

氟啶蟲酰胺具有選擇性、內(nèi)吸性，滲透作用強，持效期長，可用于果樹、谷物、馬鈴薯、水稻、棉花、蔬菜、豆類、黃瓜、茄子、甜瓜、茶樹和觀賞植物等，防治刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、粉虱、褐飛虱、薊馬和葉蟬等，其中對蚜蟲具有優(yōu)異防效。葉面噴霧，用藥量為50～100 g a.i./hm2。

氟啶蟲酰胺的前景展望
全球取食汁液害蟲防治劑的市值約為20億美元，其中新煙堿類殺蟲劑在這方市場上權(quán)威地把持著統(tǒng)治地位；吡蚜酮近幾年的市場如日中天；陶氏益農(nóng)的氟啶蟲胺腈雖小荷才露尖尖角，卻早有蜻蜓立上頭。氟啶蟲胺腈特別適用于棉花和水稻作物，是亞砜亞胺類新型化學(xué)結(jié)構(gòu)殺蟲劑中的第一個化合物，它在美國的無限制條件登記一下子涵蓋了近40種作物或作物組，據(jù)稱，氟啶蟲胺腈表現(xiàn)出的性能優(yōu)于市場一流殺蟲劑吡蟲啉，且與目前領(lǐng)先產(chǎn)品不存在交互抗性。

2003年，氟啶蟲酰胺以獨特的作用機理、極高的生物活性以及對蚜蟲的優(yōu)異防效進入了這塊競爭激烈的市場，其2010年的銷售額為4,000萬美元。雖然這不是大家慣于關(guān)注的億元產(chǎn)品，但它入市后的數(shù)年里一直以超過市場平均水平的增長率集聚著自身的能量。

無論是簡單的化學(xué)結(jié)構(gòu)還是作物防治譜，氟啶蟲酰胺與氟啶蟲胺腈都有太多相似之處，當(dāng)陶氏益農(nóng)大張旗鼓地推廣其新型殺蟲劑氟啶蟲胺腈，并標(biāo)注其峰值銷售額為1億美元時，比其早9年上市的氟啶蟲酰胺則悄然進入了專利過期產(chǎn)品之列；而且不適時宜地與噻蟲嗪同月在中、歐市場專利到期，與噻蟲嗪的火熱形成強烈反差的是，氟啶蟲酰胺的場景靜悄悄。

這種“靜”似乎又與氟啶蟲酰胺的性能形成反差。我們不妨睜開慧眼去認(rèn)識和了解一下氟啶蟲酰胺，或許它會成為我們的備選品種之一。