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草銨膦是一種具有部分內(nèi)吸作用的高效、低毒、非選擇性有機(jī)磷類滅生性除草劑,是一種谷氨酰胺合成酶抑制劑,其具有L-和D-兩種對映異構(gòu)體,但只有L-構(gòu)型具有除草活性。草銨膦是轉(zhuǎn)基因抗性作物的理想除草劑,草銨膦的需求量將隨著抗草銨膦轉(zhuǎn)基因作物的推廣種植而大大增加,前景廣闊。 由于國內(nèi)在2012年發(fā)布的1745號公告規(guī)定,2016年7月1日停止百草枯水劑的銷售和使用,使得在百草枯替代劑型上市前出現(xiàn)市場空白,而草甘膦在全球范圍內(nèi)的長期使用已導(dǎo)致雜草產(chǎn)生抗藥性,用藥效果下降,草銨膦農(nóng)藥制劑將獲得空前的發(fā)展空間。 目前,草銨膦的國外生產(chǎn)廠家有德國拜耳公司和日本明治制果藥業(yè)株式會社,國內(nèi)生產(chǎn)廠家還較少,規(guī)模較大的僅有浙江永農(nóng)生物科學(xué)有限公司和河北威遠(yuǎn)生物化工股份有限公司。草銨膦的生產(chǎn)工藝復(fù)雜,價(jià)格較高,為降低成本和大規(guī)模生產(chǎn)還需要探索更優(yōu)的工藝路線,已公開的相關(guān)專利技術(shù)可以為科研人員提供有用的信息。本文在中國專利檢索系統(tǒng)文摘數(shù)據(jù)庫檢索結(jié)果的基礎(chǔ)上,對在1985—2013年之間申請并公開的草銨膦專利文獻(xiàn)結(jié)合行業(yè)發(fā)展?fàn)顩r進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析,總結(jié)草銨膦領(lǐng)域的專利申請和持有狀況,同時(shí)也反映行業(yè)技術(shù)發(fā)展態(tài)勢,為專利申請人提供參考。 1 草銨膦中國專利文獻(xiàn)檢索 在中國專利檢索系統(tǒng)文摘數(shù)據(jù)庫中用關(guān)鍵詞“草銨膦、草胺膦、草胺磷、草銨磷、草丁膦、高丙氨酸、膦絲菌素、膦基丁酸、甲膦酰丁酸”和英文“glufosinate、phosphinothricin”在發(fā)明名稱、關(guān)鍵詞、摘要和權(quán)利要求1的范圍內(nèi)對申請日為2013年以前(包含2013年)的專利進(jìn)行檢索,獲得144篇申請并公開的專利文獻(xiàn)。 2 草銨膦中國專利文獻(xiàn)的分析 2.1 專利申請類型和授權(quán)情況 這144篇專利文獻(xiàn)全部為發(fā)明專利,包括64篇授權(quán)發(fā)明專利和80篇未授權(quán)發(fā)明專利(檢索時(shí)間為2015年9月23日),詳細(xì)情況見表1。其中國外申請人的82篇,國內(nèi)申請人的62篇,國內(nèi)申請人的未授權(quán)發(fā)明明顯多于已授權(quán)發(fā)明,這意味著僅是公布的發(fā)明專利多于授權(quán)公告的發(fā)明專利,國內(nèi)專利權(quán)人持有的專利數(shù)明顯少于國外申請人。 表1 草銨膦中國專利的申請和授權(quán)情況
2.2 專利申請年度分布及早期專利 草銨膦由德國赫斯特公司(Hoechst)在20世紀(jì)80年代開發(fā)成功,并作為除草劑實(shí)現(xiàn)商業(yè)化,最早于1984年在日本獲得登記,在我國最早于2004年才有草銨膦原藥登記。草銨膦中國專利歷年申請數(shù)見圖1。由圖1可見,1991年在我國出現(xiàn)了第一篇涉及草銨膦的專利申請,經(jīng)查詢其申請人為日本的石原產(chǎn)業(yè)株式會社。草銨膦的專利申請量在1999年突然增加,達(dá)到了14篇,其中的9篇來自德國的阿溫提斯作物科學(xué)有限公司(Aventis,即安萬特公司),其后在2009年以后出現(xiàn)持續(xù)大幅增長。 國內(nèi)外申請人歷年的草銨膦中國專利申請數(shù)量的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)見圖2。由圖可知,國內(nèi)申請人最早于2003年和2005年提交了專利申請,專利申請集中出現(xiàn)于2010年以后,說明國內(nèi)申請人的專利技術(shù)開發(fā)和申請較晚,但發(fā)展很快,且對于專利保護(hù)比較重視。而阿溫提斯作物科學(xué)有限公司之所以會在1999年集中提交專利申請應(yīng)是與其母公司的合并和在中國成立合資公司有關(guān),公司合并前其在海外的專利申請同樣能夠增加公司的整體估值,2000年4月,法國安萬特公司和杭州農(nóng)藥總廠合資的安萬特杭州作物科學(xué)有限公司在杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)成立,而安萬特公司是在1999年12月由法國羅納-普朗克制藥公司與德國赫斯特制藥公司合并而成。 2.3 PCT申請的比例 草銨膦中國專利的直接申請與PCT申請的情況見表2。中國于1994年1月加入《專利合作條約》(簡稱PCT),依據(jù)該條約申請人只需向受理局提交一份申請文件,即可向該條約的成員國就同一發(fā)明申請專利保護(hù)。 這144篇專利文獻(xiàn)中的PCT申請全部來自國外申請人。應(yīng)該引起重視的是,國內(nèi)申請人均未采用PCT途徑就草銨膦技術(shù)向國外申請專利保護(hù),而國內(nèi)生產(chǎn)的草銨膦大部分用于出口,如果生產(chǎn)企業(yè)不在目標(biāo)市場所在地區(qū)申請專利,那么市場利益將難以得到有效保護(hù),競爭對手可能趁機(jī)利用專利保護(hù)制造市場門檻。 表2 國內(nèi)外申請人的PCT申請
2.4 國外申請的來源地分布 對82篇國外申請人的專利申請進(jìn)行來源地分類,并統(tǒng)計(jì)其中的61篇PCT申請的來源地,結(jié)果見表3。其中,來自德國和日本的申請和PCT申請占總數(shù)的70%以上,可見草銨膦的技術(shù)集中度是較高的。最早開發(fā)出草銨膦的企業(yè)來自德國和日本,這些企業(yè)也在積極地采用專利手段對其技術(shù)進(jìn)行保護(hù),并且早已進(jìn)行了國際專利布局。中國企業(yè)應(yīng)當(dāng)積極借鑒國外經(jīng)驗(yàn),加強(qiáng)技術(shù)研發(fā)和專利的國際申請。 表3 國外申請的來源地分布
2.5 國外申請的申請人分布 對82篇國外申請人的草銨膦中國專利申請按照申請人進(jìn)行排序,位列前10的國外申請人及其申請數(shù)見表4。前3名申請人由于公司合并實(shí)際上均歸屬于拜耳公司,可見拜耳公司作為全球第一大草銨膦生產(chǎn)商在草銨膦領(lǐng)域的專利技術(shù)開發(fā)已占據(jù)壓倒性優(yōu)勢,以陶氏益農(nóng)和孟山都為代表的美國企業(yè)和以明治制果為代表的日本企業(yè)也在草銨膦專利領(lǐng)域占有重要地位,2006年日本明治制果藥業(yè)公司成功開發(fā)了單異構(gòu)體的精草銨膦。 表4 專利申請數(shù)居前10的國外申請人
2.6 國內(nèi)申請的申請人分布 對62篇國內(nèi)申請人的草銨膦中國專利申請按照申請人進(jìn)行排序,位列前10的國內(nèi)申請人及其申請數(shù)見表5。廣東中迅農(nóng)科股份有限公司作為一家專業(yè)的農(nóng)藥制劑生產(chǎn)廠家積極地申請草銨膦制劑專利,對于開拓國內(nèi)草銨膦制劑市場具有促進(jìn)作用;永農(nóng)生物科學(xué)有限公司作為國內(nèi)較早生產(chǎn)草銨膦的企業(yè)據(jù)悉正在進(jìn)行精草銨膦的研究開發(fā)工作;利爾化學(xué)股份有限公司的年產(chǎn)1000噸草銨膦生產(chǎn)項(xiàng)目已進(jìn)入試生產(chǎn)階段。相對而言,起步較晚的國內(nèi)企業(yè)在草銨膦的專利技術(shù)開發(fā)上明顯落后于德國和日本企業(yè),在技術(shù)追趕上還有很長的路要走。 表5 申請數(shù)居前10的國內(nèi)申請人
3 結(jié)語 拜耳公司在草銨膦領(lǐng)域的研發(fā)成果和在全球范圍內(nèi)的專利布局已經(jīng)占據(jù)相當(dāng)大的優(yōu)勢。拜耳公司通過企業(yè)并購實(shí)現(xiàn)了對草銨膦核心專利技術(shù)的掌控,預(yù)期其將憑借專利技術(shù)并通過抗草銨膦轉(zhuǎn)基因作物的推廣實(shí)現(xiàn)草銨膦銷售的穩(wěn)步增長。 國內(nèi)申請人在草銨膦領(lǐng)域的專利申請集中于2010年以后,專利申請量快速上升,卻都沒有通過PCT途徑實(shí)現(xiàn)專利的國際申請,無論技術(shù)開發(fā)上還是專利保護(hù)上與國際巨頭的差距都十分明顯。 |
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