23個(gè)琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的詳細(xì)介紹 [復(fù)制鏈接]

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發(fā)表于: 2016-5-19 10:28:42 | 只看該作者 回帖獎(jiǎng)勵(lì) |倒序?yàn)g覽 |閱讀模式
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      近5年來,琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑每年都旁若無人地以30%左右的速度在增長(zhǎng),成為農(nóng)藥市場(chǎng)綻放的一朵奇葩。5月11日,《農(nóng)藥快訊》主編柏亞羅受邀在“第三屆農(nóng)藥行業(yè)經(jīng)濟(jì)運(yùn)行分析會(huì)暨農(nóng)藥行業(yè)排行榜發(fā)布會(huì)”上作了題為“跨國公司的新產(chǎn)品開發(fā)及琥珀酸脫氫酶抑制劑”的報(bào)告。報(bào)告中,柏主編不僅介紹了跨國公司的新產(chǎn)品開發(fā),而且重點(diǎn)評(píng)析了琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑,并對(duì)該類產(chǎn)品的市場(chǎng)前景進(jìn)行了展望。
  
全球農(nóng)藥市場(chǎng)起伏前行
  2008年全球作物用農(nóng)藥市場(chǎng)同比大增了20.35%,創(chuàng)造了10多年來的最高紀(jì)錄;然而風(fēng)云突變,2009年農(nóng)藥市場(chǎng)掉頭向下,滑坡7.04%;好在,2010年,全球市場(chǎng)維穩(wěn)略增,并從此步入了上升通道。時(shí)至2014年,全球作物用農(nóng)藥市場(chǎng)經(jīng)歷了連續(xù)5年的增長(zhǎng)。2004—2014年的10年間,全球作物用農(nóng)藥市場(chǎng)的復(fù)合年增長(zhǎng)率為5.81%。
  美元走強(qiáng)、農(nóng)產(chǎn)品價(jià)格下滑、庫存水平高企等,合力推動(dòng)了2015年全球農(nóng)藥市場(chǎng)止?jié)q回落。根據(jù)Phillips McDougall公司的最新統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù),2015年全球作物用農(nóng)藥市場(chǎng)完成銷售額512.10億美元,同比急速下行9.6%,創(chuàng)造了10多年來跌幅之最。全球農(nóng)藥總市場(chǎng)575.32億美元,同比下降9.0%。
表1  2004—2014年世界作物與非作物用農(nóng)藥市場(chǎng)(億美元)

年份(年)

作物保護(hù)

同比(%)

非作物保護(hù)

同比(%)

合計(jì)

同比(%)

2004

322.04


46.75


368.79


2005

328.14

+1.89

49.05

+4.92

377.19

+2.28

2006

325.08

-0.93

51.50

+4.99

376.58

-0.16

2007

358.85

+10.39

53.65

+4.17

412.50

+9.54

2008

431.87

+20.35

56.55

+5.41

488.42

+18.40

2009

401.47

-7.04

58.60

+3.63

460.07

-5.80

2010

412.91

+2.85

58.80

+0.34

471.71

+2.53

2011

465.39

+12.71

62.90

+6.97

528.29

+11.99

2012

495.49

+6.47

63.72

+1.30

559.21

+5.85

2013

542.08

+9.40

64.81

+1.71

606.89

+8.53

2014

566.55

+4.51

65.57

+1.17

632.12

+4.16

2015

512.10

-9.61%

63.22

-3.58%

575.32

-9.00%

  跨國公司新品開發(fā)源源不斷
先正達(dá)
  在2005—2014年的10年間,先正達(dá)研發(fā)投入占其銷售額的9.4%,研發(fā)總支出達(dá)110.00億美元。2000—2022年間,公司幾乎每年上市1個(gè)新產(chǎn)品,并對(duì)每個(gè)新產(chǎn)品明確了峰值銷售額和實(shí)現(xiàn)目標(biāo)的時(shí)間。其新產(chǎn)品的年峰值銷售額平均超過4.00億美元。公司15個(gè)新的及研發(fā)管道的有效成分未來將為公司帶來63.00億美元的年峰值銷售額。
  先正達(dá)研發(fā)管道的產(chǎn)品有9個(gè),這些產(chǎn)品將于2016—2022年上市,其潛在峰值銷售總額將超過36.00億美元。其中,4個(gè)產(chǎn)品靶標(biāo)大田作物,另5個(gè)產(chǎn)品用于特種作物和種子處理。
  4個(gè)靶標(biāo)大田作物的產(chǎn)品都是大手筆產(chǎn)品,年峰值銷售額均超5.50億美元。尤其是其中的第一大產(chǎn)品pydiflumetofen,其年峰值銷售額將突破7.50億美元,這是一個(gè)琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑。
表2  先正達(dá)研發(fā)管道的9個(gè)產(chǎn)品

有效成分

產(chǎn)品類型

預(yù)計(jì)上市時(shí)間

年峰值銷售額

pydiflumetofen

殺菌劑,大田

2016年

>7.50億美元

未起名

殺蟲劑,大田

2021年

>5.50億美元

未起名

除草劑,大田

2022年

>6.00億美元

未起名

殺菌劑,大田

2022年

>6.00億美元

oxathiapiprolin

殺菌劑,蔬菜和特種作物

2016年

1.50億美元

未起名

殺蟲劑

2020年

>2.50億美元

3個(gè)未起名

種子處理劑


1.00億~4.00億美元

合計(jì)



>36.00億美元
  對(duì)最近上市的6個(gè)新產(chǎn)品,先正達(dá)預(yù)計(jì)其年峰值銷售額將超過27.00億美元。其中,殺菌劑Elatus(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)的年峰值銷售額將突破10.00億美元,公司期望2018年能達(dá)到這一目標(biāo)。四元復(fù)配除草劑Acuron(bicyclopyrone+硝磺草酮+莠去津+精異丙甲草胺)2015年已在美國上市,上市首年即實(shí)現(xiàn)銷售額1.00億美元,其年峰值銷售額將超5.00億美元。

表3  先正達(dá)最近上市的6個(gè)產(chǎn)品

有效成分

產(chǎn)品類型

年峰值銷售額

實(shí)現(xiàn)目標(biāo)的時(shí)間

Elatus(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)

殺菌劑

>10.00億美元

2018年

Acuron(bicyclopyrone+硝磺草酮+莠去津+精異丙甲草胺)

除草劑

>5.00億美元


Seguris(吡唑萘菌胺)

殺菌劑

1.50億美元

2018年

Clariva(巴斯德桿菌)

種子處理劑

2.00億美元

2018年

Fortenza
Minecto(溴氰蟲酰胺)

種子處理劑

4.00億美元

2018年
2020年

Vibrance(氟唑環(huán)菌胺)

種子處理劑

5.00億美元

2020年

合計(jì)


>27.00億美元

巴斯夫
  巴斯夫研發(fā)的產(chǎn)品主要包括:殺菌劑唑嘧菌胺和氟唑菌酰胺,除草劑苯嘧磺草胺和1個(gè)尚未起名的除草劑,3個(gè)殺蟲劑,耐咪唑啉酮類除草劑轉(zhuǎn)基因大豆Cultivance、正在與孟山都共同開發(fā)的耐麥草畏轉(zhuǎn)基因作物,以及來自新成立的功能作物保護(hù)部的產(chǎn)品。
  巴斯夫?yàn)榉蚓0分贫顺^6億歐元的年峰值銷售額,苯嘧磺草胺的年峰值銷售潛能將超過2億歐元。
  在巴斯夫研發(fā)管道的3個(gè)殺蟲劑中,兩個(gè)來自于日本公司的授權(quán),還有一個(gè)由巴斯夫自行研發(fā)。所有這3個(gè)產(chǎn)品皆已進(jìn)入較高級(jí)別的研發(fā)階段,公司計(jì)劃于2016/17年上市這些產(chǎn)品。  
表4  巴斯夫的研發(fā)產(chǎn)品

有效成分

產(chǎn)品類型

年峰值銷售額

唑嘧菌胺

殺菌劑


氟唑菌酰胺

殺菌劑

>6億歐元

苯嘧磺草胺

除草劑

>2億歐元

未起名

除草劑


3個(gè)未起名

殺蟲劑


Cultivance

轉(zhuǎn)基因大豆



耐麥草畏轉(zhuǎn)基因作物



功能作物保護(hù)部產(chǎn)品


陶氏益農(nóng)
  2009—2014年的5年間,陶氏益農(nóng)的農(nóng)藥銷售額增長(zhǎng)了50%;期間,種子和性狀業(yè)務(wù)的銷售額增長(zhǎng)了近200%。
  陶氏益農(nóng)希望,至2018年,其新產(chǎn)品的銷售額能創(chuàng)造10億美元的增長(zhǎng)。至2018年,4個(gè)新農(nóng)藥(氟啶蟲胺腈、氟氯吡啶酯、Rinskor、Inatreq)有望為公司增加銷售額3億~4億美元;期間,新種子系列有望增加6億~7億美元的銷售額。
  
表5  時(shí)至2018年陶氏益農(nóng)新產(chǎn)品銷售額增長(zhǎng)10億美元

有效成分

產(chǎn)品類型

銷售額

氟啶蟲胺腈

殺蟲劑

增加3億~4億美元

氟氯吡啶酯

除草劑

Rinskor(florpyrauxifen)

除草劑

未起名

殺菌劑

新種子系列


增加6億~7億美元

合計(jì)


增加10億美元

  公司指出,其最近上市的產(chǎn)品復(fù)合年增長(zhǎng)率超過25%。這些產(chǎn)品包括氯氨吡啶酸、啶磺草胺、五氟磺草胺、乙基多殺菌素和氟啶蟲胺腈。
  陶氏益農(nóng)主要通過三波農(nóng)藥新技術(shù),強(qiáng)力支撐其未來增長(zhǎng)目標(biāo)。
  氟啶蟲胺腈和除草劑Enlist Duo(24-滴膽堿+草甘膦)組成了陶氏益農(nóng)三波新農(nóng)藥中的第一波。氟啶蟲胺腈堪稱市場(chǎng)先鋒,它為價(jià)值20億美元、防治取食汁液害蟲市場(chǎng)提供了一個(gè)新的解決方案。至2015年底,氟啶蟲胺腈已在全球34個(gè)國家上市,其年峰值銷售額將超過4億美元。
  第二波產(chǎn)品由除草劑氟氯吡啶酯和殺菌劑Inatreq構(gòu)成。2014年,氟氯吡啶酯首先在中國取得登記,這是該產(chǎn)品在全球的首個(gè)登記。氟氯吡啶酯擁有新穎的作用機(jī)制,被視為防除多種作物(包括小麥和大麥)上頑固闊葉雜草的新工具。其年峰值銷售額預(yù)計(jì)可突破4億美元。
  谷物用殺菌劑Inatreq的加盟將使公司的殺菌劑產(chǎn)品組合更加完善。在殼針孢菌(Septoria spp.)防治領(lǐng)域,Inatreq是業(yè)內(nèi)第一個(gè)提供新作用位點(diǎn)的化合物。該產(chǎn)品將于2018—2019年上市,其年峰值銷售額預(yù)計(jì)可超過2億美元。
  第三波產(chǎn)品以一個(gè)廣譜、芽后除草劑Rinskor(florpyrauxifen)為代表,它將用于包括水稻在內(nèi)的多作物、多地區(qū)防除禾本科雜草、闊葉雜草和莎草。該產(chǎn)品將提供新的雜草防除作用機(jī)制,從而解決已知的抗性問題。Rinskor有望于2017—2018年間上市,其年峰值銷售額將大大超出2億美元。
  
杜邦
  2008—2014年間,杜邦包括農(nóng)藥和種子在內(nèi)的農(nóng)業(yè)業(yè)務(wù)的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)10%。期間,農(nóng)藥的復(fù)合年增長(zhǎng)率為6%,而種子的復(fù)合年增長(zhǎng)率為11%。
  2014年,杜邦殺菌劑銷售額約達(dá)8億美元,其中啶氧菌酯的銷售額就突破4億美元,該產(chǎn)品已在世界上50多個(gè)國家銷售。吡噻菌胺已在全球20多個(gè)國家登記,年峰值銷售額可達(dá)1億~5億美元。新的葉面用果蔬殺菌劑氟噻唑吡乙酮年峰值銷售額可達(dá)1億~5億美元。
表6  杜邦主要?dú)⒕鷦┊a(chǎn)品

有效成分

銷售額

啶氧菌酯

2014年銷售額>4.0億美元

吡噻菌胺

年峰值銷售額1億~5億美元

氟噻唑吡乙酮

年峰值銷售額1億~5億美元

Lumigen種子處理系列(啶氧菌酯、吡噻菌胺、氟噻唑吡乙酮)

年峰值銷售額>5億美元
  杜邦希望其殺蟲劑取得進(jìn)一步增長(zhǎng)。2014年,其氯蟲苯甲酰胺的銷售額達(dá)12.00億美元,其年峰值銷售額有望達(dá)到15.00億美元。這一年,氯蟲苯甲酰胺的全球銷售額為14.80億美元,較噻蟲嗪11.80億美元提升了3.00億美元。同時(shí),公司也看到了溴氰蟲酰胺的增長(zhǎng)潛能,該產(chǎn)品的年峰值銷售額將突破5億美元。杜邦希望2016年在中國、韓國和菲律賓登記其新殺蟲劑Pyraxalt,用于防治水稻葉蟬等。其年峰值銷售額可達(dá)1億~5億美元。

表7  杜邦主要?dú)⑾x劑產(chǎn)品

有效成分

銷售額

氯蟲苯甲酰胺

2014年銷售額12.00億美元
年峰值銷售額15.0億美元

溴氰蟲酰胺

年峰值銷售額>5.0億美元

Pyraxalt

新殺蟲劑,年峰值銷售額1億~5億美元

dicloromezotiaz

新殺蟲劑

未起名

新型殺蟲劑

未起名

新殺線蟲劑

SDHI類殺菌劑一枝獨(dú)秀
  近年來,跨國公司的殺菌劑常領(lǐng)漲市場(chǎng),成為公司銷售額增長(zhǎng)的重要支撐。在這些殺菌劑中,特別受到點(diǎn)贊的是琥珀酸脫氫酶抑制劑,這類產(chǎn)品就像一匹黑馬馳騁于農(nóng)藥市場(chǎng),給低迷的市場(chǎng)增添了一抹亮色。
  2014年,全球包括非作物用途在內(nèi)的殺菌劑的總銷售額為163.65億美元,同比增長(zhǎng)4.4%。其中,甲氧基丙烯酸酯類和三唑類殺菌劑遙遙領(lǐng)先。而琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的銷售額為13.72億美元,在殺菌劑市場(chǎng)位列第三。
  
表8  2014年全球殺菌劑市場(chǎng)分布(按化學(xué)類型分)

類別

所占份額

銷售額(億美元)

類別

所占份額

銷售額(億美元)

甲氧基丙烯酸酯類

22.9%

37.43

嗎啉類

2.7%

4.39

三唑類

21.2%

34.70

苯基酰胺類

2.5%

4.10

琥珀酸脫氫酶抑制劑

8.4%

13.72

其他多作用位點(diǎn)類

2.3%

3.81

其他唑類

7.9%

13.01

苯胺基嘧啶類

1.5%

2.45

二硫代氨基甲酸鹽類

5.4%

8.88

雙酰胺類

1.1%

1.78

無機(jī)類

5.4%

8.80

生物殺菌劑

0.6%

0.97

鄰苯二甲酰亞胺類

3.2%

5.25

其他脫甲基化抑制劑

0.3%

0.45

苯并咪唑類

2.9%

4.81

其他類

11.7%

19.10

合計(jì)(包括非作物用殺菌劑在內(nèi))

100.0%

163.65

  我們直觀領(lǐng)略到琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的出類拔萃。SDHI類殺菌劑2014年銷售額同比增長(zhǎng)29.92%,2009—2014年復(fù)合年增長(zhǎng)率為27.2%,在各類殺菌劑中居于首位。
  從圖上我們也可以看出,無論甲氧基丙烯酸酯類還是三唑類殺菌劑,其2014年的同比增長(zhǎng)率及2009—2014年復(fù)合年增長(zhǎng)率都要明顯遜色。
  2003年上市的啶酰菌胺是SDHI類殺菌劑發(fā)展史上的重要里程碑,其2005年以1.05億美元的銷售額帶動(dòng)了該類殺菌劑同比增長(zhǎng)59.32%。近幾年,SDHI類殺菌劑都以30%左右的速度在增長(zhǎng)。預(yù)計(jì)2019年SDHI類殺菌劑的銷售額為20.50億美元,2014—2019年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為8.4%。
表9  近年來SDHI類殺菌劑的全球銷售額(億美元)

時(shí)間(年)

SDHI銷售額

同比

啶酰菌胺銷售額

啶酰菌胺占比

2003



上市


2004

1.18




2005

1.88

+59.32%

1.05

55.85%

2007



1.70


2008

3.54


2.15

60.73%

2009

4.12

+16.38%

2.80

67.96%

2010

4.22

+2.43%

2.95

69.91%

2011

5.81

+37.68%

3.40

58.52%

2012

7.65

+31.67%

3.55

46.59%

2013

10.56

+38.04%

3.75

35.51%

2014

13.72

+29.92%

3.90

28.43%

20191

20.50

2014—2019年復(fù)合年增長(zhǎng)率8.4%

1 預(yù)測(cè)值。
  隨著第3代廣譜、高活性SDHI類殺菌劑的陸續(xù)上市,該類產(chǎn)品的銷售額呈現(xiàn)快速上升態(tài)勢(shì)。尤其是2010年以來,其增速更是明顯提升。由此認(rèn)為,SDHI類殺菌劑目前雖還是殺菌劑中的小眾,但未來一定不是。
  開發(fā)SDHI類殺菌劑的鼻祖是美國有利來路(現(xiàn)科聚亞)公司,目前參與開發(fā)的公司有10余家。迄今,世界前六大農(nóng)藥創(chuàng)新型公司皆已直接或間接地參與到SDHI類殺菌劑的開發(fā)中,國內(nèi)的研發(fā)機(jī)構(gòu)也不約而同地將目光聚焦到這里。2015年7月30日,中農(nóng)聯(lián)合與山東農(nóng)業(yè)大學(xué)合作開發(fā)的氟醚菌酰胺原藥及兩個(gè)制劑在我國取得登記,這是國內(nèi)企業(yè)自行研發(fā)并首個(gè)上市的SDHI類殺菌劑。至此,SDHI類殺菌劑已誕生了23個(gè)品種。
表10  目前已上市或即將上市的23個(gè)SDHI類殺菌劑

序號(hào)

英文通用名

中文通用名

結(jié)構(gòu)類型

創(chuàng)制公司

上市時(shí)間

年峰值銷售額

1

carboxin

萎銹靈

氧硫雜環(huán)己
二烯酰胺類

美國有利來路
(現(xiàn)科聚亞)

1969年


2

oxycarboxin

氧化萎銹靈

1975年


3

mepronil

滅銹胺

苯基苯甲酰胺類

日本組合化學(xué)

1981年


4

flutolanil

氟酰胺

苯基苯甲酰胺類

日本農(nóng)藥

1986年


5

benodanil

麥銹靈

苯基苯甲酰胺類

巴斯夫

1986年


6

fenfuram

甲呋酰胺

呋喃酰胺類

殼牌(現(xiàn)拜耳)



7

furametpyr

呋吡菌胺

吡唑酰胺類

住友化學(xué)

1997年


8

thifluzamide

噻呋酰胺

噻唑酰胺類

孟山都(后轉(zhuǎn)日產(chǎn))

1997年


9

boscalid

啶酰菌胺

吡啶酰胺類

巴斯夫

2003年

>3億歐元

10

penthiopyrad

吡噻菌胺

吡唑酰胺類

日本三井化學(xué)

2008年

1億~5億美元

11

isopyrazam

吡唑萘菌胺

吡唑酰胺類

先正達(dá)

2010年

>1.50億美元

12

fluxapyroxad

氟唑菌酰胺

吡唑酰胺類

巴斯夫

2011年

6.0億歐元

13

bixafen

聯(lián)苯吡菌胺

吡唑酰胺類

拜耳

2011年

3.0億歐元

14

sedaxane

氟唑環(huán)菌胺

吡唑酰胺類

先正達(dá)

2011年

5.0億美元

15

penflufen

氟唑菌苯胺

吡唑酰胺類

拜耳

2012年


16

fluopyram

氟吡菌酰胺

吡啶乙基
苯甲酰胺類

拜耳

2012年

2億歐元

17

benzovindiflupyr

苯并烯氟菌唑

吡唑酰胺類

先正達(dá)

2012年

>10億美元

18

isofetamid

異丙噻菌胺

噻吩酰胺類

日本石原

2015年


19


氟醚菌酰胺

吡啶甲基苯甲酰胺類

中農(nóng)聯(lián)合/山東農(nóng)大

2015年


20

pydiflumetofen


吡唑酰胺類

先正達(dá)

2016年
(預(yù)計(jì))

>7.50億美元

21

pyraziflumid


吡嗪酰胺類

日本農(nóng)藥

2018年
(預(yù)計(jì))


22

fluindapyr



意賽格/富美實(shí)

2020年
(預(yù)計(jì))


23


氟苯醚酰胺

吡唑酰胺類

華中師大/燕化永樂



  
  在SDHI類殺菌劑中,有9個(gè)產(chǎn)品的化合物專利已經(jīng)到期,另有14個(gè)產(chǎn)品仍處于保護(hù)期內(nèi)。
  
表11  SDHI類殺菌劑的化合物專利概況

通用名

專利號(hào)

申請(qǐng)日

到期日

專利權(quán)歸屬公司

萎銹靈(carboxin)

US3249499

1965-04-26

1985-04-26

美國有利來路(現(xiàn)科聚亞)

US3393202

1965-04-26

1985-07-16

US3454391

1966-05-04

1986-07-08

氧化萎銹靈(oxycarboxin)

US3399214

1965-11-05

1985-11-05

美國有利來路(現(xiàn)科聚亞)

US3402241

1965-11-05

1985-11-05

US3454391

1966-05-04

1986-07-08

滅銹胺(mepronil)

US3937840

1974-07-17

1994-07-17

組合化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社

GB1421112

1974-07-17

1994-07-16

氟酰胺(flutolanil)

US4093743

1977-07-11

1997-07-11

日本農(nóng)藥株式會(huì)社

麥銹靈(benodanil)

US4097512

1974-12-30

1995-06-27

巴斯夫

甲呋酰胺(fenfuram)

GB1215066

1968-03-25

1988-03-24

殼牌公司

呋吡菌胺(furametpyr)

US4877441

1988-10-18

2008-10-18

住友化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社

EP0315502

1988-10-19

2008-10-18

噻呋酰胺(thifluzamide)

EP0371950

1989-11-28

2009-11-27

孟山都

US5045554

1988-11-29

2008-11-29

CN1021010C

1989-11-28

2009-11-27

啶酰菌胺(boscalid)

WO9931983

1998-12-15

2018-12-14

巴斯夫

EP0545099

1992-11-07

2017-11-06

US5330995

1992-11-09

2012-11-09

NB-EP2005050930
(行政保護(hù))

2004-05-09
(申請(qǐng)日)
2005-05-09
(授權(quán)日)

2012-11-09

吡噻菌胺(penthiopyrad)

EP0737682

1996-04-03

2016-04-02

三井化學(xué)株式會(huì)社

US5747518

1996-04-03

2016-04-03

CN1061657C

1996-04-11

2016-04-10

氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)

WO2006087343

2006-02-15

2026-02-14

巴斯夫

EP1856055

2006-02-15

2026-02-14

US8008232

2006-02-15

2026-02-14

CN101115723B

2006-02-15

2026-02-14

聯(lián)苯吡菌胺(bixafen)

WO2006024388

2005-08-13

2025-08-12

拜耳作物科學(xué)

EP1784383

2005-08-13

2025-08-12

US7750186

2005-08-13

2025-08-13

氟唑菌苯胺(penflufen)

DE10136065A1

2001-07-25

2021-07-24

拜耳作物科學(xué)

WO03010149A1

2002-07-12

2022-07-11

EP1414803

2002-07-12

2022-07-11

US7538073B2

2002-07-12

2022-07-12

CN1255384C

2002-07-12

2022-07-11

氟唑環(huán)菌胺(sedaxane)

WO03074491A1

2003-02-21

2023-02-20

先正達(dá)

EP1829865

2003-02-21

2023-02-20

US7951752B2

2003-02-21

2023-02-21

CN1293058C

2003-02-21

2023-02-20

吡唑萘菌胺(isopyrazam)

WO2004035589

2003-10-14

2023-10-13

先正達(dá)

EP1556385

2003-10-14

2023-10-13

US7598395

2003-10-14

2023-10-14

CN100448876C

2003-10-14

2023-10-13

苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)

WO2004035589

2003-10-14

2023-10-13

先正達(dá)

EP1556385

2003-10-14

2023-10-13

US7598395

2003-10-14

2023-10-14

CN100448876C

2003-10-14

2023-10-13

氟吡菌酰胺(fluopyram)

WO2004016088

2003-08-08

2023-08-07

拜耳作物科學(xué)

EP1531673

2003-08-08

2023-08-07

US7572818

2003-08-08

2023-08-08

CN1319946C

2003-08-08

2023-08-07

異丙噻菌胺(isofetamid)

WO2006016708

2005-08-10

2025-08-09

石原產(chǎn)業(yè)
株式會(huì)社

EP1776011

2005-08-10

2025-08-09

US8039420

2005-08-10

2025-08-10

CN101001528

2005-08-10

2025-08-09

氟醚菌酰胺

CN102086173B

2010-09-07

2030-09-06

山東省聯(lián)合農(nóng)藥
工業(yè)有限公司

  
  2014年,在SDHI類殺菌劑中,已有四大產(chǎn)品的銷售額超過了1億美元。
  
表12  2014年SDHI類殺菌劑產(chǎn)品的銷售額(億美元)

有效成分

所占份額

銷售額

有效成分

所占份額

銷售額

啶酰菌胺

28.43%

3.90

萎銹靈

5.47%

0.75

氟唑菌酰胺

20.77%

2.85

氟吡菌酰胺

4.37%

0.60

聯(lián)苯吡菌胺

14.58%

2.00

吡噻菌胺

3.64%

0.50

氟唑菌苯胺

9.48%

1.30

吡唑萘菌胺

2.55%

0.35

氟唑環(huán)菌胺

6.20%

0.85

其他

4.52%

0.62

合計(jì)

13.72

五大產(chǎn)品點(diǎn)評(píng)
  在SDHI類殺菌劑中,已經(jīng)涌現(xiàn)出多個(gè)大咖級(jí)的產(chǎn)品。以下僅對(duì)5個(gè)產(chǎn)品進(jìn)行點(diǎn)評(píng),由于篇幅有限,不一而足。
  吡噻菌胺(penthiopyrad)
  2016年4月10日,吡噻菌胺在中國的化合物專利到期;2016年4月2日和4月3日,吡噻菌胺在歐洲和美國的專利次第到期。
  吡噻菌胺是由日本三共農(nóng)化(現(xiàn)三井化學(xué)株式會(huì)社)1996年發(fā)現(xiàn)、2003年報(bào)道的吡唑酰胺類殺菌劑。2007年1月,杜邦獲三井化學(xué)授權(quán)在美洲、歐洲和澳大拉西亞地區(qū)開發(fā)吡噻菌胺;三井化學(xué)負(fù)責(zé)亞洲市場(chǎng)。不僅三井生產(chǎn)吡噻菌胺;杜邦也可以生產(chǎn)吡噻菌胺。日本曹達(dá)、先正達(dá)等也紛紛參與到吡噻菌胺的市場(chǎng)開發(fā)中。
  吡噻菌胺具有滲透和內(nèi)吸性,可以提供預(yù)防和治療作用。不僅可有效防治油菜、谷物、果樹、觀賞植物、馬鈴薯、向日葵、草坪、蔬菜和大田作物上的銹病和由絲核菌引起的病害,而且還可以防治灰霉病、白粉病和蘋果黑星病等。
  與吡噻菌胺復(fù)配的配伍有:環(huán)丙唑醇(環(huán)菌唑)、百菌清、啶蟲脒和啶氧菌酯等。
  2008年,吡噻菌胺在日本獲準(zhǔn)登記,同年上市。時(shí)至2014年,吡噻菌胺已在全球超過24個(gè)國家登記。
  2014年5月1日,吡噻菌胺被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單。
  2013年,先正達(dá)宣布,公司獲得杜邦授權(quán),準(zhǔn)入吡噻菌胺市場(chǎng)。2015年初,先正達(dá)在美國草坪市場(chǎng)上市了殺菌劑Velista(50%吡噻菌胺WG)。公司指出,這是該市場(chǎng)最廣譜的SDHI類殺菌劑,也是該市場(chǎng)唯一登記防治炭疽病的SDHI類殺菌劑。Velista還用于防治其他主要草坪病害,如草坪褐斑病和幣斑病等。
  截至2016年4月底,吡噻菌胺尚未在我國登記。
  2008年吡噻菌胺上市。2014年,吡噻菌胺的全球銷售額為0.50億美元。2009—2014年,吡噻菌胺的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)58.5%。
  杜邦制定了吡噻菌胺的年峰值銷售額為1億~5億美元。雖然杜邦給出的峰值跨度比較大,但至少我們可以看到,吡噻菌胺未來一定是超億美元的產(chǎn)品。這還不包括先正達(dá)、三井等其他公司關(guān)于該產(chǎn)品的銷售額。
  先正達(dá)已經(jīng)擁有了4個(gè)SDHI類殺菌劑,但仍參與開發(fā)吡噻菌胺,可見吡噻菌胺有其不可替代的優(yōu)勢(shì)。
  吡噻菌胺的專利剛剛到期,這是我們目前可以重點(diǎn)關(guān)注的SDHI類殺菌劑。
  氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)
  氟唑菌酰胺是一個(gè)敢與“最好”叫板的殺菌劑。它與最好的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑比試預(yù)防作用,與最好的三唑類殺菌劑比試治療作用。
  氟唑菌酰胺為巴斯夫發(fā)現(xiàn)的聯(lián)苯吡唑酰胺類殺菌劑,由巴斯夫生產(chǎn),巴斯夫、孟山都和廣西田園等公司參與開發(fā)。
  氟唑菌酰胺高效、廣譜、持效、選擇性強(qiáng),具有優(yōu)異的內(nèi)吸傳導(dǎo)性,預(yù)防和治療作用兼?zhèn)洹?捎行Х乐喂任、大豆、玉米、油菜、果樹、蔬菜、甜菜、花生、棉花、草坪和特種作物等的主要病害。該產(chǎn)品通過葉面和種子處理來防治一系列真菌病害,如谷物、大豆、果樹和蔬菜上由殼針孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄銹菌、絲核菌、核腔菌等引起的病害。
  氟唑菌酰胺可與吡唑醚菌酯、氟環(huán)唑、苯醚甲環(huán)唑以及巴斯夫其他產(chǎn)品復(fù)配使用。
  2011年,氟唑菌酰胺首先在英國登記和上市,現(xiàn)登記和上市的國家已超過50個(gè),用于70多種作物上。巴斯夫打算將氟唑菌酰胺引入世界上70多個(gè)國家,用于100多種作物上。
  2012年,氟唑菌酰胺的多個(gè)復(fù)配產(chǎn)品在美國登記。其中,Priaxor(氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯)在美國登記用于大豆、番茄、馬鈴薯和其他大田作物,它對(duì)大豆褐斑病有特效。美國還緊急豁免氟唑菌酰胺用于防治水稻紋枯病。
  2013年,氟唑菌酰胺與吡唑醚菌酯的二元復(fù)配產(chǎn)品Orkestra SC在巴西取得登記,用于防治亞洲大豆銹病;同年上市。時(shí)至2015年,Orkestra SC已在巴西批準(zhǔn)用于20多種作物。其除防治重要病害外,還能增強(qiáng)作物的光合作用,使作物更好地吸收CO2,有效地利用水分,更多地吸收營養(yǎng);谶@些特征,該產(chǎn)品可提高作物產(chǎn)量達(dá)10%。
  2013年1月1日,氟唑菌酰胺被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單。
  2013年9月17日起,巴斯夫歐洲公司在我國登記了氟唑菌酰胺原藥及氟唑菌酰胺分別與氟環(huán)唑、吡唑醚菌酯和苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配產(chǎn)品。
  2011年,氟唑菌酰胺上市,2012年,便取得了接近1億美元的銷售額(0.95億美元)。2013年,氟唑菌酰胺的銷售額為2.30億美元,同比飆升142.11%。2014年,氟唑菌酰胺的銷售額為2.85億美元,同比再增23.91%,成為SDHI類殺菌劑中的第二大產(chǎn)品。
  巴斯夫稱,氟唑菌酰胺的登記和上市進(jìn)程皆比原計(jì)劃來得更快。公司預(yù)測(cè),該產(chǎn)品的年峰值銷售額可達(dá)6.00億歐元,是公司最初期望值的3倍。
  氟唑環(huán)菌胺(sedaxane)
  氟唑環(huán)菌胺是種子處理劑中的佼佼者,其市場(chǎng)表現(xiàn)極佳。
  氟唑環(huán)菌胺是先正達(dá)開發(fā)的專用種子處理劑中的第一個(gè)有效成分。該產(chǎn)品廣譜,以保護(hù)作用為主。適用于谷物、大豆、玉米、蔬菜、甘蔗、葡萄、馬鈴薯、棉花、梨果和油菜等眾多作物防治多種土傳和種傳病害,也可防治早期葉面病害,對(duì)絲核菌引起的病害和絲黑穗病具有優(yōu)異防效。據(jù)稱,氟唑環(huán)菌胺能促進(jìn)根系生長(zhǎng),降低非光化學(xué)淬滅,使作物增產(chǎn)。
  先正達(dá)開發(fā)了氟唑環(huán)菌胺的眾多復(fù)配種子處理劑,包括兩元至五元復(fù)配,不僅有殺菌劑,更有殺菌/殺蟲劑。配伍產(chǎn)品有:苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈、噻蟲嗪和精甲霜靈等。
  2011年5月,先正達(dá)種子處理劑Vibrance首先在阿根廷銷售。
  2012年6月20日,氟唑環(huán)菌胺原藥及3個(gè)種子處理劑產(chǎn)品獲得美國環(huán)保署的登記。迄今,氟唑環(huán)菌胺產(chǎn)品已在美國登記用于30多種作物。
  2014年2月1日,氟唑環(huán)菌胺被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單。
  2014年3月24日起,瑞士先正達(dá)作物保護(hù)有限公司在我國取得了95%氟唑環(huán)菌胺原藥、44%氟唑環(huán)菌胺懸浮種衣劑和9%氟環(huán)·咯·苯甲種子處理懸浮劑的登記。
  氟唑環(huán)菌胺于2011年上市,現(xiàn)已在阿根廷、歐盟5國、澳大利亞、加拿大、美國、智利和中國等國登記和上市。氟唑環(huán)菌胺入市即成為領(lǐng)軍品種。2014年,先正達(dá)種子處理劑的銷售額同比下降9.2%,然而,Vibrance的銷售額大幅上漲了近50%,其在歐/非/中東地區(qū)的銷售額增幅更是超過了75%。2014年,氟唑環(huán)菌胺的全球銷售額為0.85億美元。
  先正達(dá)根據(jù)氟唑環(huán)菌胺的迅猛增長(zhǎng)勢(shì)頭,將其年峰值銷售額從3.0億美元以上提高至5.0億美元;诜颦h(huán)菌胺的殺菌種子處理劑Vibrance系列將成為先正達(dá)的重要增長(zhǎng)品種之一,是先正達(dá)確立其在種子處理劑領(lǐng)域領(lǐng)先地位的重要產(chǎn)品。
  氟吡菌酰胺(fluopyram)
  氟吡菌酰胺性能非常獨(dú)特,不僅具有殺菌作用,同時(shí)還是優(yōu)秀的殺線蟲劑,其倉儲(chǔ)保鮮作用也是其重要的市場(chǎng)價(jià)值之一。
  氟吡菌酰胺是由拜耳發(fā)現(xiàn)并開發(fā)、2009年首次報(bào)道的吡啶乙基苯甲酰胺類殺菌劑,現(xiàn)由拜耳生產(chǎn)。
  氟吡菌酰胺為廣譜、高效、內(nèi)吸性殺菌劑,具有保護(hù)和治療作用?捎糜诎ü任铩⒂衩住⑹卟、葡萄、梨果、核果、香蕉和其他大田作物等在內(nèi)的70多種作物上防治灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病等;也可以防治香蕉葉斑病、大豆猝死綜合癥(SDS)。非常獨(dú)特的是,作為殺菌劑的氟吡菌酰胺,還可以有效防治線蟲的侵害,它是第一個(gè)SDHI類殺線蟲劑。未來有望成為線蟲防治戰(zhàn)略中的支柱產(chǎn)品,是第一個(gè)對(duì)使用者和環(huán)境低毒的殺線劑。
  氟吡菌酰胺還能提高農(nóng)產(chǎn)品的可儲(chǔ)存性,延長(zhǎng)它們的貨架壽命。這一特性是拜耳與食品鏈伙伴合作的基礎(chǔ),成為氟吡菌酰胺巨大的收益源泉之一。
  氟吡菌酰胺非常適用于病害的抗性治理。它與其他類型的殺菌劑無交互抗性;實(shí)驗(yàn)表明,即使相同類型的殺菌劑也未顯示交互抗性,這得益于氟吡菌酰胺獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu),其活性部位為“柔性鏈”,當(dāng)靶標(biāo)位點(diǎn)發(fā)生突變時(shí),氟吡菌酰胺的空間構(gòu)象能隨之調(diào)整,并結(jié)合上去,仍然顯示活性。
  在復(fù)配產(chǎn)品中,拜耳的幾大著名殺菌劑丙硫菌唑、肟菌酯和戊唑醇等都攜手氟吡菌酰胺,組成性能更加強(qiáng)大的復(fù)配產(chǎn)品。氟吡菌酰胺還與吡蟲啉復(fù)配,成為性能獨(dú)特的殺線蟲/殺蟲劑。
  2011年,氟吡菌酰胺首先在英國和土耳其登記;2012年,在兩國上市。
  2012年2月2日,氟吡菌酰胺在美國取得登記。
  2012年11月5日起,德國拜耳作物科學(xué)公司在我國登記了96%氟吡菌酰胺原藥、41.7%氟吡菌酰胺懸浮劑、43%氟菌·肟菌酯懸浮劑和35%氟菌·戊唑醇懸浮劑。
  2013年,氟吡菌酰胺單劑產(chǎn)品Verango作為殺蟲線劑在洪都拉斯上市,用于香蕉。
  2014年2月1日,氟吡菌酰胺被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單。
  2014年底,美國批準(zhǔn)登記了種子處理劑Ilevo(氟吡菌酰胺),用于大豆。Ilevo是首款防治土傳北美大豆猝死綜合癥的產(chǎn)品,也對(duì)根部線蟲有活性。2015年,在美國上市。
  2015年,拜耳獨(dú)特的殺線蟲/殺蟲劑氟吡菌酰胺與吡蟲啉的復(fù)配產(chǎn)品Velum Total在美國上市。Velum Total對(duì)線蟲和早期害蟲具有廣譜和長(zhǎng)殘效防治作用。
  2012年,氟吡菌酰胺上市。迄今,已在全球包括中國、羅馬尼亞、美國、土耳其、澳大利亞、歐盟23國、智利和墨西哥等在內(nèi)的約50個(gè)國家登記和上市。2014年銷售額為0.60億美元。拜耳預(yù)計(jì),氟吡菌酰胺的年峰值銷售額可達(dá)2億歐元。它與拜耳的另一個(gè)SDHI類殺菌劑聯(lián)苯吡菌胺一道,將成為公司銷售額增長(zhǎng)的重要新品。
  苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)
  苯并烯氟菌唑有望趕超嘧菌酯,是目前SDHI類殺菌劑中最具潛能的品種。
  苯并烯氟菌唑是先正達(dá)研制的吡唑酰胺類殺菌劑,現(xiàn)由先正達(dá)和杜邦共同開發(fā),先正達(dá)生產(chǎn)。
  苯并烯氟菌唑廣譜、高效,具有更長(zhǎng)的持效作用,可廣泛防治葉面病害和土壤病原菌。其在小麥、玉米和特種作物等許多作物上都展現(xiàn)了對(duì)主要病害的杰出防效。該產(chǎn)品對(duì)小麥葉枯病、花生黑斑病、小麥全蝕病及小麥基腐病均有很好的防治效果,尤其對(duì)小麥白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效,對(duì)亞洲大豆銹病具有杰出防效。
  苯并烯氟菌唑可與多種殺菌劑復(fù)配,如丙環(huán)唑、苯醚甲環(huán)唑和嘧菌酯等。
  據(jù)稱,苯并烯氟菌唑與嘧菌酯的復(fù)配產(chǎn)品Elatus是10年來對(duì)巴西亞洲大豆銹病防效最好的產(chǎn)品,是先正達(dá)有史以來增長(zhǎng)最快、開發(fā)最成功的產(chǎn)品。Elatus以其杰出的性能獲得了2015年第八屆Agrow Awards中的“最佳新作物保護(hù)產(chǎn)品獎(jiǎng)”。
  2012年,苯并烯氟菌唑首在玻利維亞和巴拉圭上市。
  2013年5月,先正達(dá)就苯并烯氟菌唑與杜邦的殺菌劑氟噻唑吡乙酮簽署了全球相互授權(quán)協(xié)議。
  2014年,苯并烯氟菌唑以及苯并烯氟菌唑與嘧菌酯的復(fù)配產(chǎn)品Elatus在巴西登記。兩產(chǎn)品皆用于防治亞洲大豆銹病,同年上市。Elatus第一年在巴西上市,銷售額即超過了3億美元,2015年,Elatus在巴西市場(chǎng)的銷售額突破了4.00億美元。Elatus為高可溶粒劑,其生產(chǎn)方法前所未有,在田間使用更安全。
  2016年初,苯并烯氟菌唑與嘧菌酯的復(fù)配產(chǎn)品Mural在美國獲準(zhǔn)登記。Mural為水分散粒劑,采用了先正達(dá)先進(jìn)的Pepite技術(shù),入水后可立刻溶解。
  2016年1月,苯并烯氟菌唑在歐盟獲準(zhǔn)登記。此項(xiàng)登記的獲得,將使先正達(dá)可以向歐洲谷物市場(chǎng)推出許多基于苯并烯氟菌唑的新產(chǎn)品。其在歐洲市場(chǎng)的年峰值銷售額可達(dá)2.00億美元。
  2016年3月2日,苯并烯氟菌唑被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單。
  截至2016年4月底,苯并烯氟菌唑尚未在中國登記。
  2012年,苯并烯氟菌唑上市。現(xiàn)市場(chǎng)已覆蓋玻利維亞、巴拉圭、巴西、阿根廷、加拿大和美國等;诒讲⑾┓蚪艹龅漠a(chǎn)品性能及其在巴西市場(chǎng)的強(qiáng)勢(shì)增長(zhǎng),先正達(dá)將Elatus的年峰值銷售潛能從5.0億美元提升至10.0億美元。苯并烯氟菌唑有望成為先正達(dá)繼嘧菌酯之后的又一重磅產(chǎn)品。
  SDHI類殺菌劑市場(chǎng)前景
  經(jīng)過近半個(gè)世紀(jì)的歷練和積淀,隨著新一代產(chǎn)品的不斷問世,SDHI類殺菌劑迎來了迅速增長(zhǎng)的黃金時(shí)期。尤其是在全球農(nóng)藥市場(chǎng)增速放緩甚至下降的背景下,這類產(chǎn)品的市場(chǎng)表現(xiàn)更加奪人眼球。
  在SDHI類殺菌劑中,先正達(dá)已經(jīng)呈現(xiàn)了4個(gè)性能杰出的產(chǎn)品,這些產(chǎn)品結(jié)構(gòu)更加復(fù)雜,性能也更勝一籌。先正達(dá)給這4個(gè)產(chǎn)品制定了24.00億美元的年峰值銷售目標(biāo)。
  在巴斯夫開發(fā)的3個(gè)SDHI類殺菌劑中,啶酰菌胺及氟唑菌酰胺的年峰值銷售額即達(dá)10.00億美元。相信拜耳的4個(gè)SDHI類殺菌劑也不甘示弱10.00億美元的年峰值銷售額。
  SDHI類殺菌劑中的精良部隊(duì)展現(xiàn)了非凡的市場(chǎng)風(fēng)采,未來,甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑能否坐穩(wěn)殺菌劑市場(chǎng)的頭把交椅,還真不好說。
  與甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑一樣,SDHI類殺菌劑作用位點(diǎn)單一,開發(fā)公司也大多選擇與其他產(chǎn)品復(fù)配。從目前上市的品種看,SDHI類殺菌劑大多“傍”上了世界主流的甲氧基丙烯酸酯類和三唑類殺菌劑,搭上了這兩類產(chǎn)品發(fā)展的順風(fēng)車。如苯并烯氟菌唑與嘧菌酯的復(fù)配,氟唑菌酰胺與吡唑醚菌酯的復(fù)配等。
  SDHI類殺菌劑已突破了“僅對(duì)擔(dān)子菌”有效的束縛,防治譜不斷擴(kuò)大,子囊菌和半知菌也已成為其防治對(duì)象。相信隨著研究的深入,將不斷有新型、廣譜的SDHI類殺菌劑問世,形成該類產(chǎn)品強(qiáng)大的競(jìng)爭(zhēng)團(tuán)隊(duì),從而與甲氧基丙烯酸酯類和三唑類殺菌劑一爭(zhēng)高下。
(柏亞羅)
義薄云天 肝膽相照-我是一個(gè)地道的農(nóng)資零售商!

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