乙酰輔酶A羧化酶除草劑品種市場進展

自從20世紀70年代禾草靈(diclofop)投放市場以來，針對靶標(biāo)為乙酰輔酶A羧化酶的抑制劑設(shè)計合成的品種有兩大類，芳氧苯氧丙酸酯(APP)和環(huán)己二酮類(CHD)，以及近年先正達投放市場的以唑啉草酯為代表的新穎結(jié)構(gòu)品種，目前40年來相繼有20余個品種上市。

如拜耳公司開發(fā)的惡唑禾草靈(fenoxaporp)和先正達開發(fā)的三甲苯草酮(tralkoxydim)和炔草酯(clodinafop)等。其中第一大類的芳氧苯氧丙酸酯類的機制是通過抑制乙酰輔酶A羧化酶，減少脂肪酸的合成，從而抑制禾本科雜草的生長，而環(huán)己二酮類具有相似的機制。

2010年，芳氧苯氧丙酸酯類除草劑品種銷售總額為9.51億美元，占據(jù)全球除草劑市場的4.9 %，2014年，芳氧苯氧丙酸酯類除草劑品種銷售總額為10.75億美元，占據(jù)全球除草劑市場的4.6%，有所下降。在目前常見的十余個品種中，銷售額排在前幾位的有惡唑禾草靈、炔草酯、吡氟禾草靈和氰氟草酯等，其中惡唑禾草靈居于首位，占據(jù)份額18.5%。在2009-2014年五年間，銷售額小于1000萬的惡唑酰草胺復(fù)合年增長率為14.9%，居于芳氧苯氧丙酸酯品種的首位。

已經(jīng)上市的芳氧苯氧丙酸酯的品種中，有多種應(yīng)用于水稻田，如氰氟草酯和惡唑酰草胺。這兩個產(chǎn)品在2009-2014年增長率較高，上市時間為1996年和2008年。

環(huán)己二酮類除草劑也有多個商品化品種上市，如三甲苯草酮(tralkoxydim)和環(huán)磺酮。包括2-苯甲�；�環(huán)己二酮和環(huán)己二酮肟醚類兩種，其中環(huán)己二酮肟醚以乙酰輔酶A羧化酶為靶標(biāo)，用于防除一年或多年生禾本科雜草，具有廣譜，使用期長，安全高效，且對闊葉作物安全的優(yōu)點。

1967年日本曹達公司技術(shù)人員以吡喃酮類化合物為先導(dǎo)，研究開發(fā)了第一個環(huán)己二酮肟醚類除草劑品種禾草滅，之后推出了烯禾定(Sethoxydim)。先正達公司借鑒曹達公司結(jié)構(gòu)，開發(fā)出三甲苯草酮(tralkoxydim)，可選擇性的防除施麥田的禾本科雜草，在150 g/hm2劑量下對早熟禾和看麥娘防效接近100%。1987年巴斯夫公司開發(fā)的噻草酮(Cycloxydim)，施藥劑量200 g-400 g/hm2，可用于防除一年生或多年生雜草。同年，Clevron公司推出的烯草酮(Clethodim)具有優(yōu)異的苗后除草活性，有效防除大豆、煙草和甜菜等闊葉作物田的一年生和多年生禾本科雜草。

1998年，由日本曹達、巴斯夫和三菱聯(lián)合開發(fā)的吡喃草酮(Tepraloxydim)對一年生早熟禾有很高的抑制活性，用于防治水稻田中的禾本科雜草。

近期上市的除草劑唑啉草酯，通用名稱：Pinoxaden，商品名：Axial，愛秀，是瑞士先正達作物保護公司開發(fā)的新穎結(jié)構(gòu)的苯基吡唑啉除草劑，其作用機制是抑制乙酰輔酶A羧化酶，減少雜草的脂肪酸的合成，在有效劑量30-60 g/hm2下對一些對芳氧苯氧丙酸酯類（APP）除草劑產(chǎn)生抗性的雀稗，野燕麥和硬草等禾本科雜草防效接近100%。相比APP類除草劑品種，施藥劑量低，具有新的作用位點，與其它APP類除草劑不產(chǎn)生抗性，其最大的特點是對大麥的安全性好。

《農(nóng)藥市場信息》原創(chuàng)