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近來對農(nóng)藥的是非議論很多,有的將農(nóng)藥的使用看得太簡單,有的則全面否定農(nóng)藥的使用,都不能正確地對待農(nóng)藥。以往認(rèn)為藥物中的毒物就是毒物,農(nóng)藥本身就是毒物,也正因?yàn)槭嵌疚锊庞蟹佬В⒏鶕?jù)使用方法來決定其是毒物還是藥物。至今僅憑經(jīng)驗(yàn)理解的殺菌劑作用機(jī)制,也已根據(jù)大量研究逐漸明白。但若能解釋得更清楚,則對開發(fā)新的殺菌劑以及正確使用現(xiàn)有的殺菌劑均是極其重要的。 殺菌劑經(jīng)下述過程后才開始顯示效果。 ①藥劑附著和覆蓋在植株上、殘留在植株上和往植物體內(nèi)滲透等,直至殺菌劑施用后與病原菌接觸的過程。 ②藥劑往病原菌體內(nèi)的滲透、在菌體內(nèi)的活化和鈍化等,直至到達(dá)病原菌體內(nèi)作用點(diǎn)的過程。 ③藥劑對病原茵體內(nèi)作用點(diǎn)的反應(yīng)。 阻礙病原菌代謝和毒性的出現(xiàn)等一系列長的物理化學(xué)和生物學(xué)反應(yīng)。因此殺菌劑的作用是極復(fù)雜的,但在此僅概要地?cái)⑹鲆詺⒕饔脼橹行牡臍⒕鷦┥砘钚院妥饔脵C(jī)制。 一、殺菌劑的作用基團(tuán)和生理活性 殺菌劑的生理活性與該藥劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有密切的關(guān)系,現(xiàn)在將顯示同樣生理作用的一組殺菌劑,除去化學(xué)結(jié)構(gòu)上非共同的部分,同時(shí)逐步將化學(xué)結(jié)構(gòu)簡化后,最后僅保留藥劑的核心部分,它就是該藥劑的活性中心,即作用基團(tuán)。殺菌劑的生理作用按作用基團(tuán)對病原菌體內(nèi)作用點(diǎn)的反應(yīng)類型分為下述三種。 1.化學(xué)毒性 像同族化合物那樣,化學(xué)結(jié)構(gòu)很相似的藥劑,也顯示同樣的生理作用,由于這種生理作用是藥劑分子中的化學(xué)官能團(tuán)引起的,所以將這樣的化學(xué)官能團(tuán)稱之化學(xué)作用基團(tuán)。 化學(xué)作用基團(tuán)的化學(xué)反應(yīng)性強(qiáng),與病原苗體內(nèi)原生質(zhì)蛋白或酶蛋白上的各種生理活性基閉尤其是巰基,形成了不可逆結(jié)合。例如,目前廣泛使用的鋼制劑、代森鋅、克菌丹、敵菌丹等殺菌劑,一般稱為琉基阻礙劑。這些藥劑均是非選擇性的,對各種病原菌都顯示出強(qiáng)殺菌力,而且即使連續(xù)使用也不產(chǎn)生抗性菌。但是這些藥劑對人或作物的毒性也比較強(qiáng),易引起藥害。 2.物理毒性 乙烯、乙醚、氯仿等麻醉劑,盡管其化學(xué)結(jié)構(gòu)完全不相同,但卻顯示同樣的生理作用。由于這種生理作用是藥劑分子小的烷基或氯代烷基的物理性質(zhì)引起的,所以將具有這種物理性質(zhì)的基團(tuán)稱為物理作用基因。 烴或氯代烴易溶于脂肪,其溶解在包圍菌體細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)部分的類蛋白膜的脂質(zhì)中,引起膜的膨脹和動(dòng)態(tài)功能異常。可是,由于化學(xué)反應(yīng)性弱,不能形成強(qiáng)的結(jié)合,所以該作用是可逆的、暫時(shí)的。如使用聯(lián)苯或五氯硝基苯時(shí)可強(qiáng)烈抑制病原菌苗絲的伸長,但將該菌絲改在不含藥劑的培養(yǎng)基上培育,菌絲又重新開始正常生長。因此,這些藥劑的作用類似落入眼睛中的灰塵,稱為抑菌作用。一般這種藥劑是脂溶性的,例如滴滴冰涕,人們擔(dān)心在人體脂肪組織中會有蓄積。 3.結(jié)構(gòu)毒性 藥劑中有像丙體六六六那樣的藥劑,即取代基的立體構(gòu)型僅略有不同,而生理作用則完全不同。出于這種生理作用是由整個(gè)藥劑分子的形狀或電子配置引起的,所以將這種結(jié)構(gòu)上具有極高專一性的毒性稱為結(jié)構(gòu)毒性。 病原菌體內(nèi)含有基質(zhì)或輔酶等各種代謝物質(zhì),但在與這些代謝物質(zhì)結(jié)構(gòu)相似的物質(zhì)中,和代謝物質(zhì)爭奪生理活性點(diǎn),而后逐出代謝物質(zhì),將這種物質(zhì)稱為代謝拮抗物質(zhì)。生物體內(nèi)含有糖、有機(jī)酸、氨基酸、核酸代謝等各種代謝副產(chǎn)物,在它們當(dāng)中起代謝拮抗物質(zhì)作用的不少,例如由微生物產(chǎn)生的抗生素或毒素等。代謝拮抗物質(zhì)的選擇性極強(qiáng),對某種病原菌即使極其微量,也有作用,但是對義他病原菌則完全無效。另外,在連續(xù)使用藥劑后,易出現(xiàn)抗性菌,但出于這種代謝拮抗物質(zhì)的專一性強(qiáng),作用點(diǎn)是限定的,所以受少數(shù)主導(dǎo)抗性遺傳因子支配的真正抗性品種比受多數(shù)從屬抗性遺傳因子支配的團(tuán)間抗性品種更易發(fā)病。 |
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